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La semaglutida, para uso subcutáneo, contiene semaglutida y es un agonista del receptor de GLP-1 humano (o análogo de GLP-1). El principal mecanismo de protracción de la semaglutida es la unión a la albúmina, facilitada por la modificación de la lisina en la posición 26 con un espaciador hidrófilo y un diácido graso C18. Además, la semaglutida está modificada en la posición 8 para proporcionar estabilización contra la degradación por la enzima dipeptidil-peptidasa 4 (DPP-4). Se realizó una modificación menor en la posición 34 para asegurar la unión de un solo diácido graso. La fórmula molecular es C187H291N45O59 y el peso molecular es 4113,58 g/mol.

 

 

 

 

La semaglutida, desarrollada por Novo Nordisk y vendida bajo las marcas Ozempic, Wegovy y Rybelsus, es un medicamento antidiabético utilizado para el tratamiento de la diabetes tipo 2 y un medicamento contra la obesidad utilizado para el control del peso a largo plazo.

El péptido puede administrarse mediante inyección subcutánea o por vía oral.

En 2020, fue el medicamento número 129 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4 millones de recetas surtidas.

 

 

Semaglutida está indicado como complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes mellitus tipo 2 y aumento de la actividad física en caso de peso crónico.

manejo en adultos con un índice de masa corporal (IMC) inicial de:

30 kg/m2 o más (obesidad) o

27 kg/m2 o más (sobrepeso) en presencia de al menos una condición comórbida relacionada con el peso (p. ej., hipertensión, diabetes mellitus tipo 2 o dislipidemia).

 

 

La semaglutida es un análogo del GLP-1 con una homología de secuencia del 94 % con el GLP humano-1. La semaglutida actúa como un agonista del receptor de GLP-1 que se une selectivamente y activa el receptor de GLP-1, el objetivo del GLP-1 nativo.

 

GLP-1 es una hormona fisiológica que tiene múltiples acciones sobre la glucosa, mediadas por los receptores de GLP-1.

 

El principal mecanismo de prolongación que da como resultado una vida media prolongada de semaglutida es la unión a la albúmina, lo que resulta en una disminución del aclaramiento renal y protección contra la degradación metabólica. Además, la semaglutida está estabilizada contra la degradación mediante la enzima DPP-4.

 

La semaglutida reduce la glucosa en sangre a través de un mecanismo en el que estimula la secreción de insulina y reduce la secreción de glucagón, ambos de forma dependiente de la glucosa. Por tanto, cuando la glucosa en sangre es alta, se estimula la secreción de insulina y se inhibe la secreción de glucagón. El mecanismo de reducción de la glucosa en sangre también implica un pequeño retraso en el vaciamiento gástrico en la fase posprandial temprana.

 

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